2019年3月，由合肥天麥生物科技發展有限公司和以色列Oramed醫藥公司宣布口服胰島素膠囊（ORMD-0801）獲得中國國家藥品監督管理局批準，即將在中國開展口服胰島素的臨床試驗。
由此，業已如火如荼的胰島素戰場由注射領域燃燒到口服領域。
為什么要開發口服胰島素，口服胰島素距離糖友生活還有多遠？
注射胰島素對糖尿病患者來說是一個挑戰
自從1921年由加拿大班廷醫生提純胰島素以來，注射一直是糖尿病患者使用胰島素的方式。
然而患者注射胰島素需要面對心理挑戰，大約有58%的患者對胰島素治療存在心理障礙，44%的患者存在規范注射信心缺乏，25%的患者存在恐懼和焦慮；
此外，注射不規范廣泛存在，72%的患者一次性針頭反復使用，70%的患者沒有輪換注射部位，這些不規范行為導致皮下硬結和皮下脂肪增生明顯增加，影響胰島素的吸收。
此外，胰島素保管和存儲不當，導致胰島素失效也是令人警醒的問題。
使用胰島素的患者每天至少需要注射1～２次胰島素，病情復雜的甚至需要注射3～4次，這對患者的心理和生理來說無疑都是一種挑戰，導致相當多的需要使用胰島素的患者拒絕使用胰島素，亟需更方面使用的胰島素。
口服胰島素研發面臨的難題
科學家們不斷地探索更方便、更易為患者接受的胰島素使用方式。其中經呼吸道吸入、口服胰島素、經皮給藥和黏膜給藥是目前研究最多的非注射式胰島素給藥方式。
2006年，輝瑞與賽諾菲安萬特公司共同開發的吸入型胰島素Exubera上市，Exubera是重組人胰島素的吸入粉劑，是第一個上市的非注射方式的胰島素給藥方法。
然而由于其吸入裝置使用上的繁瑣以及商業運作等問題，于2008年停止生產和銷售。
口服無疑是最為方便，患者接受程度最高的胰島素給藥方式，其巨大的應用前景受到了極大關注。
然而胰島素是一種蛋白質，直接口服的話，會像牛奶、肉類那樣，被胃酸及消化酶所消化。此外，胰島素的分子量非常大，很難穿透腸道，被血液吸收。
因此，如何將胰島素保護起來，不被消化液消化，同時如何使胰島素順利通過腸道上皮，是口服胰島素的難點。
盡管道路曲折且困難重重，口服胰島素仍然是眾多糖尿病患者翹首期盼的美景。因此，眾多科學家投身于這個具有廣闊應用前景的藥物。
口服胰島素膠囊（ORMD-0801）已進入臨床試驗
Oramed醫藥公司研發的口服胰島素，采用固狀膠態離子將胰島素封包，避免胃酸和消化液對胰島素的降解和破壞，并且研制了在消化過程中抗失活的化合物，可以讓胰島素穿過腸壁，使胰島素能夠從胃腸道順利進入人體。
簡單地說，就是將保護好的胰島素插上翅膀，讓其能夠進入人體，發揮胰島素的降血糖作用。
這種胰島素膠囊（ORMD-0801）在美國已經完成了IIa臨床試驗（安全性試驗）和IIb臨床試驗（有效性試驗），證實其能夠安全、有效地控制白天和夜間血糖，并能減少餐后血糖波動。天麥生物科技發展有限公司將胰島素膠囊（ORMD-0801）引進中國，即將在國內開展一系列臨床研究。
這些研究包括一期臨床試驗，主要包括藥物動力學和藥效的研究，然后通過橋接試驗，進入三期臨床研究。
其他口服胰島素的研發進展幾乎與此同時，來自麻省理工學院和胰島素巨頭諾和諾德公司的科研人員宣布發明了一種胰島素藥丸。
這種藥丸只有藍莓大小，里面有一根由凍干胰島素粉制成的小針頭，當藥丸到達胃部，其特殊的外型可以自己重新調整方向，使得針頭能夠刺進胃壁。由于胃壁不能感知痛覺，因此患者沒有注射的痛感。
刺入胃壁后，胰島素可以進入胃組織。研究已經證實，這種胰島素藥丸能夠降低血糖，與皮下注射胰島素效果相當，但該胰島素藥丸的臨床應用仍有很長的路要走。
此外，哈佛大學的科學家也研發了一種口服胰島素膠囊，膠囊內是由膽堿和香葉酸組成的離子液體，胰島素就在其中。這種膠囊只有在小腸堿性環境中才能溶解，并且能夠防止胰島素被腸道的消化液所降解，幫助胰島素從腸道吸收。
目前這種胰島素膠囊僅處于實驗室探索階段，還需要大量的研究證實其有效性和安全性。
口服胰島素的出現，無疑是糖尿病治療領域劃時代的里程碑，使胰島素的使用進入一個新紀元，也是糖尿病患者幸福時代的希望。
